Maga a szó valószínűleg a holland dop-ból ered, zulu harcosok nevezték így erjesztett italukat, amellyel csata előtt növelték bátorságukat. A kifejezés a 2O. században terjedt el, először a tiltott szerekkel indított versenylovakra használták.

Az ókori atléták elsősorban különleges diétákkal próbáltak jobbak lenni társaiknál. A stimulálószerek, mint például a sztrichin, a kokain, a koffein és az alkohol alkalmazása először a 19. században tűnt fel, az 19O4-es olimpián. Thomas Hicks, úgy nyerte meg a maratoni futást, hogy közben nyers tojást evett, brandyt ivott és sztrichines injekciókat kapott. A 2O-as évekre, a különböző szerek sportolók közötti tömeges használata miatt, elsőként a Nemzetközi Atlétikai Szövetség (IAAF) betiltotta a teljesítményfokozó szerekkel való versenyzést. Az IAAF példáját több másik sportszövetség is követte, de a tiltás önmagában nem bizonyult elég eredményesnek, a sportolókat még nem vizsgálták.

Az 50-es évektől, már a 30-as években feltalált szintetikus hormonok hatására is rájöttek a versenyzők. 1960-ban aztán, a római olimpiai játékokon egy dán biciklista, Knud Enemark Jensen meghalt verseny közben. Az orvosok amfetamin származékokat találtak a szervezetében a boncolás során. 1966-ban a kerékpár és a labdarúgó szövetség első volt a doppingtesztek bevezetésében, a rákövetkező évben azonban, a Nemzetközi Olimpiai Bizottság (IOC) létrehozta saját orvosi bizottságát és összeállították a tiltott szerek listáját.

A 70-es évekre a legtöbb szövetség kötelezővé tette a tesztek használatát, és 1974-ben már az anabolikus szteroidokat is ki tudták velük mutatni. Ebben az időszakban nagyon sok volt a pozitív doppingminta, főként az erősportokban. A stimulánsok és a szteroidok esetében látványos volt a tesztek eredménye, a vérdopping elterjedésével azonban újra előnyt szereztek a versenyzők. A titok abban állt, hogy az egyéntől levettek bizonyos mennyiségű vért, majd feldúsítva visszaadták neki. A vér hemoglobinszintjét növelő erythropoietin (EPO) kimutatására például csak 2000-ben, a sydney-i olimpiára tudtak sikeres tesztet létrehozni.

Most a tetrahydrogestrinone (THG), a modafinil és az új csodaszerként emlegetett IGF long 3 „divatos” sportolók körében. Az 1999-ben megalapított WADA (Nemzetközi Doppingügynökség) emberei ezeket próbálják kiszűrni jelenleg az olimpián. Állítólag, ha nehezen is, de már kimutatható.

(A fotókon szereplő sportolók csak a sportot illusztrálják, nincs tudomásunk róla, hogy doppingot használtak volna.)